Propriedades
Orlistat é um fármaco direcionado para o tratamento da obesidade e do excesso de
peso, e atua através da modificação da absorção das gorduras no intestino,
acelerando a perda de peso, bem como a manutenção do peso perdido nas dietas de
emagrecimento. Como se sabe, as gorduras que ingerimos são moléculas grandes
que, para dissolver-se, necessitam ser rompidas e transformadas em moléculas
menores por ação enzimática. Orlistat não é considerado um supressor do apetite,
pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas pancreáticas e gástricas
responsáveis pela digestão da gordura (Sizer, et al., 2003).
Existem duas formas cristalinas distintas da substância: o polimorfo A apresentandose
na forma fermentada e o polimorfo B disponível na forma sintética. O polimorfo B é
a forma mais termodinamicamente estável e purificada dos dois polimorfos e foi a
única forma utilizada nos estudos clínicos, constituindo portanto, a forma desejável e
prevista para a comercialização (EMEA, 2005; Taylor et al., 2010).
O Orlistat sintetizado quimicamente (polimorfo B) envolve métodos
estereoespecíficos e resulta no produto com pureza ≥ 99,5% em relação ao Orlistat
produzido por processo fermentativo (polimorfo A), um processo mais econômico mas
que resulta na formação de consideráveis quantidades de impurezas no insumo final.
Estas impurezas podem não ser assimiladas pelo organismo, podendo gerar desde
reações adversas e alergias, caso o organismo apresente predisposição.
O medicamento de referência Xenical® produzido pelo laboratório Roche é composto
exclusivamente pelo Orlistat na forma sintética, devido sua pureza e maior
segurança na administração. Além disso, o polimorfo B (forma sintética), foi a única
utilizada nos estudos clínicos, constituindo portanto a forma desejável e prevista para
comercialização (Emea,2005; Taylor et al., 2010).
Mecanismo de ação
Orlistat é um potente inibidor irreversível das lípases gastrintestinais que hidrolisa os
triacilgliceróis (triglicérides) no trato gastrintestinal em ácidos graxos livres e
monoacilgliceróis, promovendo dessa forma a sua excreção (Taylor, 2010).
Seu efeito terapêutico é exercido na cavidade gástrica e na luz do intestino delgado
mediante formação de uma ligação covalente no sítio ativo da serina das lipases
gástrica e pancreática. A inativação enzimática impede a hidrólise das gorduras, em
forma de triglicerídeos, para originar ácidos graxos livres e monoglicerídeos
absorvíveis.
Fonte Pharmanostra
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